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研究藥物的溶出度有什么重要意義

更新時(shí)間:2020-08-28  |  點(diǎn)擊率:757
 
  藥物在體內(nèi)吸收速度常常由溶解的快慢而決定,固體制劑中的藥物在被吸收前,必須經(jīng)過崩解和溶解然后轉(zhuǎn)為溶液的過程,如果藥物不易從制劑中釋放出來或藥物的溶解速度極為緩慢,則該制劑中藥物的吸收速度或程度就有可能存在問題,另一方面,某些藥理作用劇烈,安全指數(shù)小,吸收迅速的藥物如果溶出速度太快,可能產(chǎn)生明顯的不良反應(yīng),維持藥效的時(shí)間也將縮短,在這種情況下,制劑中藥物的溶出速率應(yīng)予以控制。
  依靠崩解時(shí)限檢查作為所有片劑、膠囊在體內(nèi)吸收的評定標(biāo)準(zhǔn)顯示然是不夠完善的,因?yàn)樗幬锶芙夂笸ㄟ^崩解儀篩網(wǎng)粒徑常在1.6-2.0mm之間,而藥物需呈溶液狀態(tài)才能被機(jī)體吸收,其粒子大小以A來計(jì)算,所以崩解僅僅是藥物溶出的初階段,而后面的繼續(xù)分散和溶解過程,崩解時(shí)限檢查是無法控制的,且固體制劑的崩解還要受到處方設(shè)計(jì),制劑制備,貯存過程及體內(nèi)許多復(fù)雜因素的影響,所以崩解時(shí)限檢查不能客觀反映藥物與賦形劑之間的關(guān)系和影響,而溶出度檢查卻包括了崩解及溶解過程,因此研究溶出度就有更重要的意義。
  溶出度儀是一種模擬口服固體制劑在胃腸道中崩解和溶出的體外試驗(yàn)儀器,是《中國藥典》規(guī)定的檢測藥物溶出度的儀器。其一般由機(jī)頭(包含電機(jī)及傳動(dòng)機(jī)構(gòu))、機(jī)座、水浴箱及轉(zhuǎn)桿(槳桿或籃桿)、溫度傳感器、玻璃溶出杯組成。相關(guān)實(shí)驗(yàn)表明,溶出度儀槳(籃)桿中心度、儀器垂直度、搖晃度、水浴溫度、轉(zhuǎn)速等對溶出度的結(jié)果有重要影響。